番荔枝内酯衍生物获国家发明专利

水果控

发布于2023-03-07

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番荔枝内酯成分是番荔枝科植物特有的一类天然化合物。这类化合物不仅抗肿瘤活性强，其中Bullatacin和Squamocin的体外抗肿瘤活性分别是Taxol的300和80倍，而且作用机理新颖、对MDR肿瘤有效，曾被认为是“明日抗癌之星”。但由于这类化合物对肿瘤细胞的选择性较差、毒性较高、安全系数较低，国际上针对该类化合物的新药研究与开发一直未能取得实质性进展，至今无一个这类化合物进入临床试验。因此将番荔枝内酯化合物与营养素偶联使其具有靶向传输性，能够获得更具实用性的新番荔枝内酯衍生物。

该发明涉及番荔枝内酯衍生物及其制备方法和抗肿瘤的用途，该衍生物是通过酯化或酰化反应将番荔枝内酯Bullatacin或Squamocin与生物素直接偶联，或先将生物素和不同的Linker连接获得长臂生物素，然后与Bullatacin、Squamocin分别偶联，最后用硅胶柱层析、高效液相色谱层析分离纯化而获得，其抗肿瘤活性比其母体化合物Bullatacin或Squamocin更强。

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